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En el interior del cuerpo humano la N-acetilcisteína se convierte en la enzima antioxidante glutatión (GSH). En primer lugar la N-acetilcisteína se convierte en cisteína y posteriormente se elevan los niveles de glutatión. N-acetilcisteína puede atravesar la membrana celular y ejercer su efecto en el interior de la célula y mantener unos niveles elevados de GSH intracelulares lo que disminuye el estrés oxidativo. Para la síntesis del glutatión son necesarios los aminoácidos glicina, ácido L-glutámico y L-cisteína.